Drogy

Tricyklické antidepresíva (TCA)

Tricyklické antidepresíva alebo TCA, vyvinuté v 50. rokoch 20. storočia, majú silnú históriu úzkosť a depresia liečby. Názov „tricyklický“ pochádza z atómovej štruktúry týchto liekov, ktorá sa skladá z troch tvarov molekulárneho kruhu. TCA sa vyvinuli prvýkrát, keď vedci začali pracovať na sérii zlúčenín na zlepšenie antihistaminík, sedatív, analgetík a liekov proti Parkinsonovej chorobe. Imipramín , prvé tricyklické antidepresívum vyvinuté koncom 50. rokov, malo pozitívne účinky, keď sa prvýkrát testovalo na skupine účastníkov s diagnostikovanou depresívnou psychózou. Úpravy vzorcov TCA viedli k objavu selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu (SSRI) a inhibítory spätného vychytávania serotonínu a norepinefrínu (SNRI) .

Bežne predpisované TCA

Do roku 1988 boli TCA bežne predpisované lekármi. Avšak s objavom mnohých SSRI stratili TCA svoj význam kvôli drsnejšiemu profilu vedľajších účinkov. Dnes sa veľa TCA používa, keď sa predpisuje na iný predpis antidepresíva neprinášajú pozitívne výsledky liečby. Najčastejšie predpísané TCA dnes zahŕňajú:

  • Sinequan (doxepín)
  • Surmontil (trimipramín)
  • Tofranil (imipramín)
  • Vivactil (protiptyline)

Podmienky liečené TCA

TCA sa môžu používať na liečbu rôznych stavov, okrem iného vrátane:



Medzi tricyklické lieky schválené na liečbu depresie patria norpramin (desipramín), Aventyl (nortriptylín), Tofranil (imipramín) a Silenor (doxepín). Výskum ukazuje, že novšie antidepresívne lieky nie sú pri liečbe depresie účinnejšie ako staršie tricyklické lieky. Avšak tricyklické lieky majú oveľa výraznejšie a nepredvídateľnejšie vedľajšie účinky ako mnoho novších liekov.

Tricyklické antidepresíva majú zo strany niektorých lekárov nový záujem o ich potenciál na zmiernenie týchto stavov chronická bolesť . Na liečbu chronických stavov, ako je diabetická neuropatia, lekári zvyčajne predpisujú nižšiu dávku týchto liekov. Nižšie dávky pomáhajú predchádzať mnohým nežiaducim vedľajším účinkom tricyklických antidepresív.

Mechanizmus pôsobenia TCA

TCA zvyšujú množstvo neurotransmitery , ako napr serotonín a noradrenalín v centrálnom nervovom systéme. Blokujú špecifické transportéry serotonínu (SERT alebo 5-HTT) a norepinefrínu (NET). Ak sú tieto transportéry ovplyvnené, nemôžu hrať svoju úlohu pri spätnom vychytávaní neurotransmiterov, čo zvyšuje koncentráciu a nakoniec má vplyv na náladu . Niektoré TCA sa viažu na SERT a iné na NET. Napríklad klomipramín je silným spojivom pre SERT, ale je slabým spojivom pre NET. Desipramín je na druhej strane silným spojivom NETu.

Ďalej je potrebné poznamenať, že antidepresíva, keď sa používajú na úzkosť, depresiu alebo iné problémy duševného zdravia , bývajú efektívnejšie v kombinácii s niektorými typ terapie . Lieky môžu pomôcť pri liečbe príznakov duševného zdravia, ale tabletky neriešia základné emócie, správanie a základné príčiny problémov s duševným zdravím. Ak máte predpísané antidepresívum alebo iný psychotropný liek, zvážte vyhľadanie kvalifikovaného terapeuta lepšie pochopiť a pomôcť liečiť váš stav.

Vedľajšie účinky a nežiaduce reakcie na liek

Potenciálne vedľajšie účinky týchto liekov závisia vo veľkej miere od toho, ktoré tricyklické antidepresívum človek užíva. Ospalosť, sucho v ústach a sexuálne problémy sú možné s ktorýmkoľvek z týchto liekov. Najmä silenor bol spájaný s väčším rizikom priberania. Medzi potenciálne závažné vedľajšie účinky týchto liekov patrí nízky krvný tlak a záchvaty. Medzi ďalšie účinky patrí:

  • Anticholinergické účinky: TCA sú známe tým, že spôsobujú anticholinergické účinky (zvyčajne spojené s parasympatickým nervovým systémom), ako sú sucho v ústach, suchá sliznica, mydriáza (rozšírenie zreničiek), rozšírenie močových ciest, hypertermia, tachykardia, cykloplegia a rozmazané videnie. Často sa tiež uvádza zápcha.
  • Účinky na centrálny nervový systém: Zmätok, delírium , Podráždenosť , strata koncentrácie, nepokoj, hnev , úzkosť, ospalosť a nespavosť sú často uvádzanými vedľajšími účinkami TCA. Na začiatku liečby TCA sa môžu vyskytnúť samovražedné myšlienky a zhoršenie depresie. Mali by ste byť starostlivo sledovaní. Nedobrovoľné motorické pohyby, dystónia, rozpad svalov a záchvaty sú nepatrnými účinkami, ktoré hlásili ľudia používajúci TCA.
  • Účinky na kardiovaskulárny systém:Posturálna hypotenzia - lekársky názov pre závraty alebo rozmazané pocity, ktoré sa prejavia pri príliš rýchlom státí alebo strečingu - sú bežné. Taktiež sa vyskytujú zmeny vo vzorkách elektrokardiogramu (elektrická aktivita srdca), palpitácie, arytmie, tachykardia, ventrikulárna fibrilácia, atrioventrikulárny blok a bradykardia. TCA sa neodporúčajú osobám so srdcovým ochorením, pokiaľ nie je k dispozícii iná liečba.
  • Účinky na pečeň: Pri používaní TCA boli hlásené asymptomatické zvýšenie sérovej aminotransferázy, zmeny v koncentrácii alkalickej fosfatázy v sére, žltačka obštrukčného typu a hepatitída. Hepatitídu a žltačku je možné liečiť prerušením liečby. Monitorovanie pečeňových funkčných testov sa vysoko odporúča u ľudí používajúcich túto kategóriu antidepresív.
  • Účinky na gastrointestinálny trakt: Zápcha, sucho v ústach, anorexy , prírastok hmotnosti, zvýšenie pankreatických enzýmov, epigastrické ťažkosti, brušné kŕče a nevoľnosť sú niektoré bežné nežiaduce účinky TCA.
  • Možné účinky na močové a reprodukčné systémy: Impotencia, oneskorená alebo predčasná ejakulácia , opuch semenníkov, zväčšený alebo zmenšený libido Boli hlásené prípady prekrvenia prsníkov, galaktorea a anorgazmia. Nevhodné vylučovanie antidiuretického hormónu, nepravidelná frekvencia močenia a noktúria sú tiež zaznamenané nežiaduce účinky niektorých TCA.
  • TCA a tehotenstvo: TCA môžu byť škodlivé pre vyvíjajúci sa plod. Na základe štúdií na zvieratách sa ich použitie v tehotenstve a pre dojčiace matky neodporúča.

Interakcie s tricyklickými antidepresívami

Pred začatím liečby tricyklickým liekom je dôležité prediskutovať s lekárom všetky ďalšie lieky, ktoré užívate. TCA môžu mať nebezpečné interakcie s určitými liekmi, liekmi alebo látkami.

  • Inhibítory monoaminooxidázy (IMAO) v kombinácii s TCA môžu spôsobiť tachykardiu, hypertenziu, mánia zmätenosť a záchvat.
  • Hypotenzívne látky (lieky používané na liečbu krvného tlaku), ako je klonidín, nemôžu v kombinácii s TCA účinkovať správne.
  • TCA s látkami tlmiacimi centrálny nervový systém, ako sú alkohol, sedatíva alebo hypnotiká, a barbituráty môžu spôsobiť útlm dýchania.
  • Antipsychotické látky je potrebné sa vyhnúť, pretože zvyšujú koncentráciu TCA v krvi.
  • Cimetidín (Tagamet), SSRI, SNRI, levodopa (Dopar), antikoagulanciá, látky štítnej žľazy, metylfenidát (Ritalin) , cisaprid (Propulsid), antidiabetiká, anticholinergiká a sympatomimetiká sa majú pri užívaní TCA používať opatrne.

Odporúčania FDA

FDA vyzýva, aby sa na začiatku liečby mala použiť najnižšia dávka. Monitorovanie liečenej osoby je nevyhnutné a dávka by sa mala upraviť na základe výsledkov.

Odstúpenie a TCA

Odstúpenie príznaky sú možné, keď ľudia náhle prestanú užívať tricyklické antidepresíva alebo vynechajú niekoľko dávok. Nevoľnosť, bolesť hlavy, depresia, úzkosť, nespavosť a závraty sú bežnými príznakmi z vysadenia. Ak sa u vás vyskytnú nežiaduce abstinenčné príznaky, obráťte sa na svojho lekára.

Referencie:

  1. National Library of Medicine - National Institutes of Health. (n.d.). Antidepresívne látky, tricyklické. Zdroj: http://www.nlm.nih.gov/cgi/mesh/2011/MB_cgi?mode=&term=Tricyclic+Antidepressive+Agents
  2. Mayo Clinic. (n.d.). Depresia (veľká depresia). Zdroj: http://www.mayoclinic.com/health/antidepressants/MH00071
  3. WebMD. (n.d.). Tricyklické antidepresíva na liečbu bolesti. Zdroj: http://www.webmd.com/pain-management/tricyclic-antidepressants-for-chronic-pain

Obsah stránky skontroloval James Pendleton, ND.