Drogy

Tofranil (imipramín)

Tofranil (imipramín)je antidepresívum sa používa na liečbu major depresia a funkčná enuréza u detí (nočné pomočovanie). Aj keď sa spája s zmiernením depresie, úspešne sa používa aj na zmiernenie samovražedný tendencie. Chemicky patrí do rodiny dibenzazepínov.

História tofranilu (imipramín)

Imipramín, aktívna droga v Tofranile, bol vyvinutý v 50. rokoch 20. storočia. Bol to prvý liek v tricyklické antidepresívum (TCA) rodina. Imipramín prispel k rozvoju psychiatrie dvoma zásadnými spôsobmi: jednou bola dramatická zmena, ktorú priniesla do psychiatrickej starostlivosti o ľudí trpiacich depresiou, a druhou čisto farmakologická povaha, ktorá okrem iného umožňovala vývoj hypotéz depresívnych porúch .

Ako funguje Tofranil?

Mechanizmus účinku tohto lieku je podobný ako u iných tricyklických antidepresív. Predpokladá sa, že jeho antidepresívna aktivita súvisí predovšetkým s jeho inhibíciou serotonín a spätné vychytávanie norepinefrínu. Tofranil má spočiatku viac serotonínových účinkov; jeho metabolit, Norpramin , potom vyrovnáva tento účinok s väčšou inhibíciou transportu norepinefrínu. Na druhej strane je tofranil vysoko anticholinergický a je relatívne účinným inhibítorom spätného vychytávania serotonínu. Má tiež miernu aktivitu pre alfa-1 adrenoreceptory a receptory histamínu-1.



Chémia

Tento liek je dibenzazepínový derivát tricyklických antidepresív. Je sivobielej farby a kryštalickej povahy. Je k dispozícii vo forme hydrochloridu. Je bez zápachu a má hodnotu pKa 9,5. Pri vystavení svetlu tofranil zožltne a môže mať za následok stratu účinnosti. Je stabilný v rozmedzí pH 4–5.

Časté otázky o dávkovaní

  • Aká je bezpečná dávka tohto lieku?
    • Depresia: Pre príznaky spojené s depresiou je pôvodne dávka Tofranilu 75 mg. Táto dávka sa môže zvýšiť na 150 mg až 200 mg maximálne pre jednotlivcov, ktorí nie sú hospitalizovaní, a maximálne 300 mg, ak je liečená osoba v nemocničnej starostlivosti. Tento liek sa môže podať pred spaním ako jedna dávka 150 mg. U starších ľudí sa má dávka spočiatku znížiť na 10 mg a možno ju zvýšiť na 30 mg až 50 mg denne.
    • Nočná enuréza (nočné pomočovanie).: Aj keď sa tento liek neodporúča deťom do 16 rokov, v niektorých prípadoch sa môže použiť na liečbu nadmerného nočného pomočovania. Používa sa najviac tri mesiace. Podáva sa v dávke 25 mg deťom od siedmich do ôsmich rokov. Deti od 8 do 11 rokov dostávajú 25 mg až 50 mg a pre deti staršie ako 11 rokov sa odporúčajú dávky medzi 50 mg a 75 mg pred spaním. Ak je potrebné v liečbe pokračovať aj po troch mesiacoch, je potrebné vykonať úplné fyzikálne vyšetrenie.
  • Je bezpečné používať tento liek, ak som tehotná alebo otehotniem?
    Nie sú k dispozícii žiadne údaje o použití Tofranilu v tehotenstve. Výsledkom je, že US Food and Drug Administration (FDA) ju nepriradil do kategórie tehotenstva. Aj keď sa liek môže vylučovať do materského mlieka, užívanie lieku počas tehotenstva závisí od potreby matky a musí sa určiť pomer rizika a prínosu.
  • Nájdite terapeuta

    pokročilé vyhľadávanie Ako sa tento liek spracováva v tele?
    Tento liek má vysokú rýchlosť absorpcie a dlhú polovicu asi od 9 do 24 hodín. Metabolizuje sa v pečeni a premieňa sa na aktívny metabolit Norpramin. Norpramin má polčas rozpadu 14 až 62 hodín. Biologická dostupnosť tofranilu je 40% a distribučný objem je okolo 15 až 30 l / kg. Tofranil sa vysoko viaže na bielkoviny (84%) a dosahuje maximálnu plazmatickú koncentráciu asi za dve až tri hodiny.
  • Ako môžem z tejto liečby vyťažiť maximum?
    Tofranil bol navrhnutý na liečbu príznakov spojených s depresiou, čo je tiež stav pravidelne liečený rôznymi látkami typy psychoterapie . Ak máte predpísaný tento liek na depresiu, zvážte vyhľadanie terapeuta alebo poradcu s ktorými môžete rozvíjať dobro terapeutický vzťah a doplňte svoju liečbu psychotropné lieky . Terapeut vám môže pomôcť pri riešení základných problémov prispievajúcich k vašim príznakom depresie, ktoré vám pomôžu vybudovať dobrý stav starostlivosť o seba rutina, ktorá zabráni návratu príznakov, a pomôže vám vyvinúť zdravé stratégie zvládania, ak by sa príznaky vyskytli alebo sa stanú spustený .

Možné vedľajšie účinky

Primárnymi a najbežnejšími nepriaznivými účinkami TCA sú anticholinergné účinky. Tie obsahujú:

  • Suché ústa
  • Zápcha
  • Retencia moču
  • Rozmazané videnie
  • Zmätok

Pretože tento liek je terciárny amín, sú tieto účinky závažnejšie ako u tricyklických antidepresív so sekundárnymi amínmi, ako je Norpramin. Tofranil je tiež potenciálnym blokátorom alfa receptorov, a preto produkuje aj ortostatickú hypotenziu - lekársky výraz pre závraty, ktoré dostanete, keď sa príliš rýchlo postavíte. Môže tiež spôsobiť prírastok hmotnosti, sedáciu a zmeny srdcového rytmu.

Nežiaduce liekové interakcie

Tento liek, rovnako ako iné TCA, má niekoľko dôležitých liekových interakcií, ktoré si musíte uvedomiť. Ak vám bol predpísaný tento liek, uistite sa, že váš lekárnik alebo lekár zdieľajú nasledujúce bezpečnostné informácie o liekových interakciách:

  • Alkohol: Alkohol zvyšuje sedatívne účinky tohto lieku.
  • Inhibítory monoaminooxidázy (MAOI)Liečba týmto liekom by sa nemala začať skôr ako dva týždne po ukončení liečby MAOI . Naopak, IMAO sa nemá začať podávať skôr ako jeden až dva týždne po ukončení liečby Tofranilom.
  • Antiepileptiká: Tento liek znižuje antiepileptické účinky týchto liekov.
  • Antihistaminikum: Pri súčasnom podaní oboch liekov dochádza k zvýšeniu sedatívnych účinkov v dôsledku zvýšených muskarínových účinkov.
  • Anxiolytiká a hypnotiká: Pri súčasnom podávaní dochádza k zvýšeniu sedatívnych účinkov.
  • Barbituráty: Tento liek antagonizuje antikonvulzívne účinky barbiturátov.
  • Dusičnany: Účinok dusičnanov sa pri podávaní s týmto liekom znižuje, pretože tofranil má vedľajší účinok na sucho v ústach.
  • Antihypertenzívum: Hypotenzné účinky sa pri zmiešaní s týmto liekom zvyšujú.
  • Sibutramín: Tofranil a sibutramín v kombinácii výrazne zvyšujú riziko vzniku serotonínového syndrómu, ktorý je potenciálne smrteľný.

Bezpečné stiahnutie z Tofranilu

Aj keď tento liek nie je klasifikovaný ako návykový, náhle ukončenie liečby liekom môže spôsobiť nepríjemné pocity odstúpenie príznaky vrátane nevoľnosti, bolesti hlavy, únavy a všeobecnej nevoľnosti. Ak potrebujete prestať užívať tento liek, vypracujte si so svojím lekárom bezpečný plán, aby ste dávku postupne znižovali. Bude to viesť k znižovaniu závažnosti a výskytu abstinenčných príznakov.

Referencie:

  1. Delgado, P.L. (2004). Ako antidepresíva pomáhajú pri depresii: Mechanizmy účinku a klinická odpoveď.Journal of Clinical Psychiatry, 65 (dodatok 4), 25.
  2. Moller, H. J. (2006). Dôkazy o priaznivých účinkoch antidepresív na suicidalitu u pacientov s depresiou: Systematický prehľad.Európsky archív psychiatrie a klinickej neurovedy, 256 (6), 329.
  3. Nestler, E.J. a kol. (2002). Neurobiológia depresie.Neurón, 34 (1), 13.
  4. Stahl, S.M. (2000).Základná psychofarmakológia: Neurovedecký základ a praktické aplikácie. 2. vyd. New York: Cambridge University Press: 135–295.
  5. Amphimel, G. L. (1995). Ako radiť pacientom o depresii a jej liečbe.Farmakoterapia, 15 (6 pt 2), 100S - 104S.

Obsah stránky skontroloval James Pendleton, ND.